建立了从天然BCD开始,通过单甲酰基化、叠氮化和还原6个反应步骤合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的连续流动方法。这三个步骤在半连续流动系统中耦合,其中在对甲苯磺?;街韬蠼腥芗两换?,而叠氮化和还原步骤在一个流动系统中耦合,以获得高产率的所需产品。将连续流动过程与间歇方法进行比较,可以实现相似的产量,但是,在流动条件下,反应时间可以从几小时减少到几分钟。此外,通过开发的半流动方法,由于更容易处理有毒衍生物(叠氮化钠,对甲苯磺酰氯)和更精确的参数控制,可以更安全地生产单-(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精。
2023-08-16
多重耐药细菌菌株(MDR)已成为我们卫生系统面临的日益严峻的挑战,导致多种经典抗生素今天在临床上无活性。由于从头开发有效抗生素是一个非常昂贵和耗时的过程,因此筛选天然和合成化合物库等替代策略是寻找新先导化合物的简单方法。因此,我们报告了对以吲唑、吡唑和吡唑啉为关键杂环部分的十四种药物样化合物的抗菌评估,这些化合物的合成是在连续流动模式下实现的。研究发现,几种化合物对葡萄球菌属和肠球菌属的临床和MD
2023-08-08
使用微反应器成功开发了苦味胺的连续合成工艺,产能26g/hr,两步的条件都很温和,可以在优化后的条件下成功放大。该工艺可以安全、经济地进行苦味胺的工业化生产,后续结合自动监控装置可以更有效地保障工艺的安全性和稳定性
2023-08-02
光化学最近引起了研究人员的极大关注。第一个原因是使用连续流动反应器,它在处理这种光化学反应时提供了很大程度的操作灵活性。第二个原因是反应可以以高度选择性和温和的方式进行(室温、可见光和避免有毒化学品)。在这种情况下,流动和光化学的结合是近年来成功采用的一种优秀方法。
2022-12-15
活性药物成分 (API) 是药物产品中具有生物活性的任何物质。这意味着特定的分子实体能够对目标产生特定的生物学效应。这些成分需要满足非常严格的限制;化学和光学纯度被认为是最重要的。利用连续流动的反应流体流的连续流动合成方法可以很容易地与光化学相结合,光化学与光的化学效应一起工作。这些方法可以成为满足这些严格限制的有用工具。这两种方法都是在温和条件下制备具有高度结构复杂性的天然产物或活性药物成分及其前体的独特而强大的工具。
2022-12-14
开发了一种以两步伸缩形式连续流动生成硫代吗啉的程序。关键步骤是半胱胺盐酸盐和氯乙烯作为低成本起始材料的光化学硫醇-烯反应。该反应可以在高浓度 (4 M) 条件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作为光催化剂进行,从而产生相应的定量产率的half-mustard中间体。随后通过碱介导的环化获得硫代吗啉。通过进行 7 小时(总停留时间 40 分钟)的反应,通过蒸馏分离所需的硫代吗啉,证明了该方法的稳健性。
2022-08-08